Ερευνητική εργασία για τον ρόλο των πρωτεασών στον καρκίνο δημοσιεύτηκε στο Science Advances με συμμετοχή του Καθηγητή Δημητρίου Γεωργιάδη και του Εργαστηρίου Οργανικής Χημείας του Τμήματος Χημείας τoυ Ε.Κ.Π.Α..

Δημοσιεύτηκε η ερευνητική εργασία «Targeted approach to determine the impact of cancer-associated protease variants» (https://www.science.org/doi/full/10.1126/sciadv.adp5958) στο έγκριτο περιοδικό Science Advances (του εκδοτικού Science – American Association for the Advancement of Science) στην οποία συμμετείχε ο Καθ. Δημήτριος Γεωργιάδης από το Εργαστήριο Οργανικής Χημείας του Τμήματος Χημείας του Ε.Κ.Π.Α. Επικεφαλής της μελέτης είναι ο Καθ. Christoph Becker-Pauly από το Πανεπιστήμιο του Κίελου, Γερμανία.

Η εργασία περιγράφει την ανάπτυξη μιας στοχευμένης προσέγγισης για το βιοχημικό και λειτουργικό χαρακτηρισμό γενετικών παραλλαγών πρωτεασών που επηρεάζουν τις ιδιότητες των καρκινικών κυττάρων, με το ακρωνύμιο TACAP. Ως παράδειγμα για την επικύρωση της αποτελεσματικότητας της συγκεκριμένης μεθοδολογίας χρησιμοποιήθηκε η μεταλλοπρωτεάση μεπρίνη β, η οποία μπορεί να ενεργοποιήσει προφλεγμονώδεις κυτταροκίνες, όπως η ιντερλευκίνη-1β (IL-1β) και η ΙL-18 μέσω της πρωτεόλυσης των προπεπτιδίων τους. Στα πλαίσια της συγκεκριμένης συνεργασίας, το Εργαστήριο Οργανικής Χημείας ανέπτυξε έναν εκλεκτικό αναστολέα φωσφινικού τύπου για την πρωτεάση μεπρίνη β (έναντι της μεπρίνης α) και διαπιστώθηκε η ισχυρή διαφοροποίηση που εμφανίζει το ανασταλτικό προφίλ του αναστολέα έναντι διαφορετικών μονονουκλεοτιδικών παραλλαγών (single-nucleotide variants, SNVs) της μεπρίνης β, τονίζοντας τη σημασία της γνώσης των επικρατούντων SNVs στην ανάπτυξη προσωποποιημένων αντικαρκινικών θεραπειών.